Генерички назив: Меланотан ИИ (МТ-ИИ / МТ2)
Асоцијација за развојни код/производ: Потичући из истраживања на Универзитету у Аризони, дериват лека ПТ-141 (бремеланотид) је његова селективна МЦ4Р грана.
ЦАС број: 121062-08-6
Молекуларна формула: Ц₅₀Х₆₉Н₁₅О₉
Молекуларна тежина: приближно 1024,2 Да
Структура: Циклични хептапептид који садржи Асп-Лис-лактамски мост (лактам) МТ2 (Меланокортин) и Д-Пхе супституцију побољшавају метаболичку стабилност и афинитет за МЦ рецепторе.
Изглед: Бели до скоро{0}}бели лиофилизовани прах
Чистоћа: Истраживачки степен обично већи или једнак 98% (проверено ХПЛЦ)
Растворљивост: Лако растворљив у антибактеријском воденом раствору (БАЦ), слабо растворљив у чистој води/ДМСО
Чување: Нереконституисани лиофилизовани прах треба чувати на -20 степени заштићен од светлости и затворен (18–24 месеца); након реконституције, употребите са антибактеријским воденим раствором, охладите на 2–8 степени и употребите у року од 4–6 недеља. Поновљени циклуси замрзавања-одмрзавања су строго забрањени.
МТ2 је неселективни агонисти рецептора меланокортина (меланокортина) који се првенствено везују за МЦ1Р, МЦ3Р, МЦ4Р и МЦ5Р, испољавајући своје ефекте преко пута Г протеина-цАМП:
МЦ1Р (меланоцити коже) → активира аденилат циклазу → повећава цАМП → фосфорилише ЦРЕБ → регулише тирозиназу → стимулише синтезу еумеланина (дубоко смеђег меланина) → потамњује боју коже/косе. Не потамни директно вашу кожу; умерено излагање УВ зрачењу (сунчева светлост/лампе за сунчање) је потребно да би се активирао постојећи меланин да би се појавила боја.
МЦ4Р (хипоталамус) → централно појачава сексуално узбуђење/жељу (потенцијал и код мушкараца и код жена); мушкарци могу доживети спонтане ерекције (типичан фармаколошки одговор на активацију МЦ4Р, а не нежељени ефекат); истовремено инхибира центар за храњење → благо потискивање апетита.
МЦ3Р → учествује у енергетском балансу и благој анти-регулацији, споредна улога.
Полуживот{0}}је приближно 1-2 сата субкутано, али ефекти активираних меланоцита могу да трају данима до недељама, тако да свакодневне ињекције нису потребне.
Веома ефикасно тамњење: Чак и особе са светлом кожом (Фитзпатрицк тип И-ИИ) могу релативно брзо да постигну тамни смеђи тен, уз значајно смањено потребно време излагања УВ зрачењу.
Дуготрајна преостала боја-: Активирани меланоцити могу да одрже препланулост недељама до месецима, а препланулост може да се задржи током периода након прекида ињекција (надмашнији у односу на брзину бледења природног тамњења).
Додатне предности: Активација МЦ4Р доводи до повећаног либида (спонтане ерекције су чешће код мушкараца) и благе супресије апетита.
Није потребна интерференција осе високе-дозе ХГХ: Не омета ГХ-ИГФ1 осу, што доводи до минималног поремећаја у ендокриној позадини.
Уобичајени акутни нежељени ефекти: Црвенило лица и врућина (вазодилатација), мучнина/повраћање (зависно од-) су уобичајени у року од 30 минута након ињекције. Ови симптоми се обично смањују након неколико дана подношљивости и могу се мало ублажити ињекцијом на празан стомак или увече.
Потамњење младежа/пеге: Постојећи младежи, пеге и мелазма ће потамнити и увећати се синхроно са активацијом меланоцита-што онемогућава разликовање бенигних промена пигментације и раних промена меланома. Историја рака коже или породична историја меланома је црвена заставица.
Потенцијална контроверза меланома: Иако нема потврђене директне канцерогености, он промовише пролиферацију меланоцита и изазива повећано излагање УВ зрачењу, теоретски повећавајући ризик од рака коже. Дерматолози то углавном не препоручују.
Посебне реакције код мушкараца: Активација МЦ4Р може изазвати продужене спонтане ерекције или чак пријапизам. Ако траје више од 4 сата, потребно је хитно лечење.
Неодобрено: Не постоје фармацеутска одобрења широм света (није одобрена од стране ФДА/ЕМА/НМПА). Само је у статусу истраживачке употребе, а готовом производу недостаје регулаторна заштита.
За појединце који имају проблема са природним сунчањем и желе да постигну равномеран, тамни тен (у комбинацији са контролисаним излагањем УВ зрачењу)
За бодибилдере/учеснике такмичења који желе брзо да постигну бронзани тен (уобичајено у западној фитнес заједници)
Употреба у истраживању: Истраживање сигналних путева рецептора меланина, производње меланина, МЦ4Р-посредованог узбуђења итд.
Опрез: Ово није лек за мршављење или стандардни третман. Не треба га користити као замену за крему за сунчање или за лечење еректилне дисфункције (потоње користи ПТ-141, који је одобрен).
Апсолутне контраиндикације: Позната или сумњива историја меланома/карцинома коже, активних аутоимуних болести, трудница или дојиља и особа млађих од 18 година.
Користите са опрезом: бројни атипични невуси (прво би требало да се ураде основни дерматолошки преглед и накнадно{0}}фотографисање), неконтролисана хипертензија (МЦ3Р/МЦ4Р може да изазове пролазне флуктуације срчане фреквенције и крвног притиска) и пријапизам у анамнези.
Референца за употребу (протокол истраживања): Обично се користи 10мг/бочици са 2мЛ антибактеријске воде → концентрација 5мг/мЛ. Почните са малом дозом од 0,25 мг (5 јединица ињекције инсулина) субкутано, постепено повећавајући до 0,5 мг/дан као период пуњења (7-14 дана). Након постизања циља, смањите дозу на 0,25-0,5 мг 2-3 пута недељно ради одржавања. Убризгајте течност полако, не тресите прах. Убризгавање ноћу може смањити мучнину.
УВ координација: Након убризгавања МТ2, умерено излагање сунцу или активација УВ лампе је и даље неопходно, али треба избегавати продужено излагање-намера је да се смањи потражња за УВ зрачењем, а не да се подстакне прекомерно излагање сунцу.
ВАДА статус: Ово је забрањена супстанца (мимикрија хормона који стимулише меланоците{0}), забрањена спортистима који учествују.
Упозорење о сировинама: Све комерцијално доступне сировине су „само за истраживачку употребу“ и нису регистроване. Чистоћа се веома разликује. Увек захтевајте сертификат о анализи (ЦОА) (ХПЛЦ+МС). Ризик од микробне/ендотоксинске контаминације од прахова непознатог порекла је стваран.
Popularne oznake: Пептидни прах високе чистоће МТ2, Кинески пептидни прах високе чистоће МТ2 произвођачи, добављачи, фабрика
